Novi lek protiv bolova efikasniji od opioida – bez osećaja euforije

Eksperimentalni lek razvijen na Medicinskom fakultetu Univerziteta Djuk, nazvan SBI-810, mogao bi postati prekretnica u lečenju bola – nudeći snažno analgetsko dejstvo bez opasnih nuspojava karakterističnih za opioide. Reč je o ne-opioidnom jedinjenju koje ciljano aktivira određeni receptor na nervima i kičmenoj moždini, izbegavajući puteve koji dovode do zavisnosti i euforije.

Za razliku od opioida koji neselektivno deluju na više ćelijskih puteva, SBI-810 koristi precizniji mehanizam, fokusirajući se isključivo na put koji vodi ka ublažavanju bola, bez izazivanja osećaja „opuštanja“ koji često vodi ka zavisnosti. U studiji objavljenoj 19. maja u časopisu Cell, pokazano je da lek efikasno ublažava bol kod miševa, kako samostalno, tako i u kombinaciji sa opioidima – pri čemu omogućava smanjenje potrebne doze opioida.

„Ono što ovaj lek čini izuzetnim jeste što je analgetik koji nije opioid“, izjavio je glavni autor studije, dr Ru-Rong Ji, istraživač u oblasti anesteziologije i neurobiologije, kao i direktor Centra za translacionu terapiju bola na Djuk univerzitetu. Posebno ohrabruje podatak da SBI-810 ne izaziva uobičajene nuspojave poput zatvora i razvoja tolerancije, zbog čega pacijenti tokom vremena moraju da uzimaju sve veće količine opioida.

Lek je trenutno u ranoj fazi razvoja, ali istraživači planiraju klinička ispitivanja na ljudima i već su osigurali više patenata za ovo otkriće. Potreba za bezbednim alternativama je hitna, budući da iako broj smrtnih slučajeva usled predoziranja opada, opioidi i dalje odnose preko 80.000 života godišnje u SAD, dok hronični bol pogađa trećinu američkog stanovništva.

SBI-810 bi, prema navodima istraživača, mogao da predstavlja bezbedniju opciju za lečenje i akutnog i hroničnog bola – kako kod pacijenata u postoperativnom oporavku, tako i kod onih sa neuropatskim bolom izazvanim dijabetesom.

Ciljano delovanje leka usmereno je na neurotensin receptor 1 u mozgu. Korišćenjem metode poznate kao „biased agonism“, SBI-810 aktivira specifični signal – β-arrestin-2 – koji je povezan sa ublažavanjem bola, ali ne uključuje signale odgovorne za zavisnost i druge nuspojave. „Taj receptor se nalazi na senzornim neuronima, kao i u mozgu i kičmenoj moždini“, objašnjava Ji. „Zbog toga je obećavajuća meta za tretiranje akutnog i hroničnog bola.“

Ispitivanja na miševima pokazala su da SBI-810 ublažava bol izazvan hirurškim rezovima, prelomima kostiju i povredama nerava, efikasnije od nekih postojećih lekova. Miševi kojima je lek ubrizgan pokazivali su manje znakova nelagodnosti, poput zaštitničkog držanja ili grimasa lica. U poređenju sa novijim opioidom oliceridinom, koji se koristi u bolnicama, SBI-810 je u nekim situacijama bio delotvorniji i izazivao je manje znakova stresa.

Takođe, lek nije izazvao toleranciju čak ni pri ponovljenoj upotrebi, što je česta pojava kod opioida poput morfina. U poređenju sa gabapentinom, često korišćenim lekom za nervni bol, SBI-810 se pokazao efikasnijim, bez izazivanja pospanosti i problema sa pamćenjem – neželjenih efekata koji su karakteristični za gabapentin.

Zahvaljujući svom dvostrukom dejstvu – na periferni i centralni nervni sistem – SBI-810 bi mogao da ponudi novi balans u lečenju bola: dovoljno snažan da deluje, a dovoljno selektivan da ne izazove štetu. Istraživanje su podržali Nacionalni institut za zdravlje (NIH) i američko Ministarstvo odbrane.